Ivermektin är ett nytt, brett spektrum, mycket effektivt och lågtoxicitet antiparasitiskt antibiotikum. Det är särskilt effektivt för att eliminera både inre och yttre parasiter, särskilt nematoder och leddjur. Det är dock ineffektivt mot bandmaskar, fluksar och protozoer.
Inre parasitarter som kan behandlas med ivermektin inkluderar mag- och tarmmaskar (främst rundmaskar) hos hästar, nötkreatur, grisar, får och getter samt lungmaskar hos nötkreatur och grisar. Externa parasiter som kan behandlas med ivermektin hos stora djur inkluderar löss, kvalster och larver.
Som ett makrocykliskt lakton antiparasitiskt läkemedel innebär ivermektins verkningsmekanism mot nematoder och leddjur att öka frisättningen av den hämmande signalsubstansen -aminosmörsyra (GABA) och öppna glutamatstyrda kloridjonkanaler. Detta förbättrar de neurala membranens permeabilitet för kloridjoner, vilket stör överföringen av neurala signaler. I slutändan leder detta till förlamning av parasiternas nervsystem, vilket gör att deras muskelceller förlorar förmågan att dra ihop sig, vilket resulterar i att parasiterna dör.