Ivermektin fungerar genom att störa kanaler som används för att vidarebefordra signaler i nerv- och muskelceller. Läkemedlet binder till dessa kanaler, och som ett resultat lämnas kanalen i en "öppen" position, vilket möjliggör en ökad hämmande effekt. Detta leder till förlamning och eventuell död för parasiten eller insekten. Det är viktigt att notera att medan parasiter och insekter är mer känsliga för ivermektin, kan läkemedlet verka på samma receptorer i däggdjursceller.
Ivermektinhar många användningsområden inom veterinärmedicin. Som ett anthelmintisk läkemedel ("Avmaskmedel") kan det användas för att behandla flera arter av inre och yttre parasiter. Inre parasitarter som kan behandlas med ivermektin inkluderar mag- och tarmmaskar (främst rundmaskar) hos hästar, nötkreatur, grisar, får och getter samt lungmaskar hos nötkreatur och grisar. Externa parasiter som kan behandlas med ivermektin hos stora djur inkluderar löss, kvalster och larver. Hos människor används ivermektin för behandling av flodblindhet (onchocerciasis) och lymfatisk filariasis. Det har ytterligare användningsområden för behandling av löss och kvalsterangrepp hos människor.
